GPCR Assay의 예측력 향상: 기존 실험에서 놓치기 쉬운 약리학적 특성 분석

GPCR 표적 약물의 약리학적 특성은 약물 자체의 특성뿐 아니라 receptor density와 세포 내 signal transduction 환경에 따라 달라질 수 있어, in vitro 분석 결과를 in vivo 약물 반응으로 해석하는 데 한계가 있습니다. 이번 웨비나에서는 이러한 한계를 보완하기 위해 실험계의 sensitivity를 조절하는 Functional Volume Control 전략과 이를 통한 affinity 및 efficacy 평가 방법을 소개합니다.

특히 receptor density와 assay sensitivity 조절을 통해 partial agonism과 antagonist의 숨겨진 활성을 확인하고, 약물의 intrinsic efficacy와 affinity를 정량적으로 구분하는 방법을 살펴봅니다. 또한 allosteric modulator의 작용기전을 분석하여 GPCR 표적 약물의 pharmacological profiling과 in vitro assay의 예측력을 향상하는 전략을 다룹니다.