📥[자료 증정] GPCR 발현 조절을 통한 약리학적 특성 평가: Functional Volume Control 전략

GPCR 기반 신약개발에서 후보물질의 potency와 efficacy는 약물 자체의 특성뿐 아니라 receptor 발현 수준과 세포 내 signaling 환경에 따라 달라질 수 있습니다. 특히 receptor reserve가 높은 실험계에서는 partial agonist도 full agonist와 유사한 반응을 나타낼 수 있어, 후보물질의 실제 약리학적 특성을 정확하게 구분하는 것이 중요합니다.

Eurofins DiscoverX의 GPCR Functional Volume Control White Paper에서는 receptor 발현 수준을 조절하여 약물의 intrinsic efficacy와 affinity를 평가하는 전략을 소개합니다. 특히 doxycycline-inducible GLP-1R cell line을 활용하여 receptor density 변화에 따른 cAMP 및 β-arrestin signaling을 비교하고, orforglipron과 tirzepatide의 partial agonist 특성을 확인한 사례를 제시합니다.

• Receptor density 및 receptor reserve가 EC₅₀와 E_max에 미치는 영향 
• Inducible GLP-1R cell line 기반 receptor 발현 조절 및 신호전달 분석
• Orforglipron 및 tirzepatide의 partial agonism 평가 사례
• Agonist, antagonist 및 allosteric modulator의 pharmacological characterization

Receptor 발현 수준에 따른 약물 반응의 차이를 이해하고, 보다 정밀한 GPCR functional profiling 전략을 확인해 보세요.

✅Eurofins Discovery는?

Eurofins Discovery는 신약 개발의 전 과정을 지원하는 세계적인 비임상 CRO 기업입니다. 최신 트렌드에 맞춘 신규 서비스 및 맞춤형 솔루션을 통해 연구자들이 보다 빠르고 효과적으로 목표를 달성할 수 있도록 돕습니다. 
자연과학(주)는 Eurofins Discovery의 한국 공식 파트너로, 신속한 지원과 전문 컨설팅을 제공하여 국내 연구자들을 지원합니다.

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